化疗治癌症，可谁来治化疗？——亿一医药（原健能隆）新一代G-CSF给你答案

仅在美国，每年约有170万癌症患者接受化疗，总共进行约750万次化疗，其中约有500万次化疗伴随发生CIN（中性粒细胞减少症），全球CIN市场估计为70亿美元。

G-CSF是作用于造血系统中嗜中性粒细胞系的生长因子，可与细胞表面的G-CSF特异性受体（G-CSFR）结合并刺激嗜中性粒细胞的分化，增殖和活化，进而可以解决肿瘤病人化疗后发生重度嗜中性粒细胞减少症的医学难题。

今年七月，亿帆医药股份有限公司控股子公司亿一医药Evive Biotech（原健能隆医药）自主研发的在研品种重组人粒细胞集落刺激因子-Fc融合蛋白（以下简称“F-627”）在美国食品药品监督管理局（以下简称“美国FDA”）同意下开展的第二个国际III期临床试验（研究编号：GC-627-05，以下简称“05试验”），F-627在美国及欧洲开展的第二个国际III期临床试验成功达到预设主要疗效终点（Primary end point）和次要疗效终点（secondary endpoint），药物疗效与对照药品（原研品种Neulasta®）相当。

另外，F-627的整体安全性良好，较原研对照药品，不良事件发生率及严重程度等方面均无明显差异，与F-627相关的不良事件多为轻中度，表明F-627具有良好的安全性和耐受性。本次F-627第二个国际III期临床试验结果标志着Evive自主研发的F-627在国际III期临床试验的有效性与安全性均达到预设评价标准，标志着Evive自主研发的生物创新药F-627的05试验这一关键临床试验的成功，也标志着F-627在中国、美国同时开展的所有临床试验的成功，是在研项目F-627新药开发的关键里程碑事件。

F-627
F-627 是基于Evive现有具有自主知识产权 Di-KineTM 双分子技术平台开发的创新生物药品种。与现有的重组人 G-CSF 不同，F-627 是基于 Fc 融合蛋白技术，由 CHO 细胞表达的 rhG-CSF 二聚体，具有长效和强效的生物学特点。目前主要应用于治疗肿瘤患者在放化疗过程中引起的粒细胞减少症，F-627 增加了关键白细胞的产生，从而增强了免疫系统抵抗感染的能力，以防止患者在化疗期间死于感染或者其他相关并发症。

Evive已全部完成在研项目 F-627 国内开展的 I 期、II 期及 III 期临床试验，并达到临床试验预设目标。同时，在海外开展的 I 期、II期及 III 期国际临床试验也达到预设目标，是目前全球 G-CSF 治疗药品中既与长效原研产品，也与短效原研产品进行对比研究的临床项目，并均达到临床预设目标。

Evive正根据 FDA 法规及最新指导原则进行05试验有关免疫原性的检测。在取得免疫原性抗体检测结果后，公司将根据美国、欧盟等拟 BLA 国家或区域的相关法规进行临床试验报告等申报资料的完善，并提交 BLA。

第三代领跑
目前rhG-CSF为CIN临床治疗的常规手段。目前用于CIN临床治疗的rhG-CSF主要有短效版（第一代rhG-CSF）和长效版（第二代rhG-CSF）两大类。安进开发的第一代rhG-CSF--Filgrastim于1991年获得美国食品药品管理局（FDA）批准用于治疗嗜中性粒细胞减少症。1993年，欧盟也批准日本Chugai Pharmaceutical 公司开发的Lenograstim上市，但这种短效型的rhG-CSF在人体内的半衰期在3个小时左右，患者需要需要每天或每周多次注射，其依从性低下。

此后安进又在第一代rhG-CSF---Filgrastim的基础上率先研发出了第二代长效型的rhG-CSF-- --Pegfilgrastim，Pegfilgrastim可每个化疗周期注射一次，于2002年获得美国FDA批准上市。

虽然第二代rhG-CSF在人体内的半衰期大大延长，但同时也牺牲了生物学活性，因此还是不能解决某些癌症患者（比如白血病）化疗后的重度嗜中性粒细胞减少症的医学难题。

为此，Evive领衔自主研发出了强效型的第三代rhG-CSF--F-627，F-627为基于Di-KineTM 双分子技术平台开发，兼具长效和强效的生物学特点。

G-CSF受体的激活必须通过G-CSF配体的双分子聚合过程，而第一代和第二代重组人G-CSF都是G-CSF单分子。与这前两代不同的是，F-627含有重组人G-CSF双分子，从空间结构上更容易形成G-CSF配体-受体二聚体复合物。

在临床前试验中发现，F-627可以产生比重组单体rhG-CSF，包括rhG-CSF和pegfilgrastim, 更强的受体激活信号, 从而加快了实验动物骨髓嗜中性粒细胞的分化与增殖。同时，rhG-CSF-Fc 的药代动力学 和药效动力学性质不同于，且优于第二代和第二代人G-CSF，有可能缓解化疗后肿瘤病人重度嗜中性粒细胞减少的程度，并缩短重度嗜中性粒细胞减少的时间。

       文章来源：佰傲谷BioValley

       本网站刊载的所有内容，包括文字、图片、音频、视频、软件等，如非标注为“原创”，则相关版权归原作者所有，如原作者不愿意在本网站刊登相关内容，请及时通知本站，我们将第一时间予以删除。

曜分享

分享精彩资讯